Atividade Antitumoal in vitro e in vivo das fisalinas B e D isoladas da Physalis angulata Lin / In vitro and in vivo antitumor activity of physalins B and D isolated from physalis angulata Lin

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2005

RESUMO

Physalis angulata L. (Solanaceae) é uma planta considerada daninha conhecida popularmente como Camapu, dispersa em vários estados do Brasil e em vários continentes. O presente trabalho relata o estudo fitoquímico dos extratos: clorofórmico e acetato de etila, oriundos do extrato etanólico das partes aéreas de Physalis angulata L. A cromatografia em sílica gel resultou na separação de cinco vitaesteróides (fisalinas D, B, F, 5-a-etóxi-6-b-hidróxi-5,6-diidrofisalina B, E, e uma fisalina semi-sintética denominada de 5-a-etóxi-6-b-hidróxi-2,3,5,6-tetrahidrofisalina B). As cinco fisalinas foram avaliadas quanto ao potencial citotóxico em 9 linhagens de células tumorais (CEM, HL-60, PC-3, HCT-8, MDA-MB-231, MDA-MB 435, K-562, MCF-7, B-16), sobre o desenvolvimento de embriões de ouriço do mar e quanto à sua capacidade hemolítica. A atividade antitumoral in vivo para as fisalinas B e D foi avaliada em camundongos inoculados com o tumor sarcoma 180. As fisalinas apresentaram uma promissora atividade citotóxica, sendo que a fisalina D foi a mais ativa sobre as células tumorais com uma CI50 <3,0 g/mL. As fisalinas D, B, F, 5-a-etóxi-6-b-hidróxi-5,6-diidrofisalina B, inibiram o desenvolvimento embrionário em uma concentração <30 g/mL, entretanto, na 1. divisão e na blástula, a fisalina D (PA-1), novamente foi a mais ativa, com CI50 = 4.786 e 5.498 g/mL, respectivamente. Na 3 divisão, a fisalina B (PA-2) mostrou uma CI50 de 5.308 g/mL. Nenhuma fisalina apresentou atividade hemolítica na máxima concentração testada (200 g/mL). O estudo dos efeitos das frações sobre a viabilidade (exclusão por azul de tripan), e indução de morte (coloração por BE/LA) nas células HL-60 demonstrou que principalmente a fisalina B e D (10 g/mL) foram as mais fortes indutoras do fenômeno apoptótico. Porém, fisalina D (15 g/mL) apresentou elevado perfil na indução de necrose celular. As fisalinas D e fisalina B nas doses de 10 e 25 mg/Kg apresentaram potencial de inibição do crescimento tumoral correspondente a 45% em ambas as doses para a fisalina D e de 44 e 52%, respectivamente para a fisalina B. Esta atividade antitumoral in vivo foi relacionada à inibição da taxa de proliferação do tumor, como observado pela marcação através do anticorpo Ki-67. A análise de histopatológica de rim e fígado mostrou que ambos os órgãos foram moderadamente afetados após o tratamento com as fisalinas, mas de uma maneira reversível

ASSUNTO(S)

physalis-quimica ensaios de seleção de medicamentos antitumorais solanaceae antitumor physalis-efeitos adversos neoplasias physalis-toxicidade camapu physalins physalis angulata l farmacologia whitaesteroids produtos biológicos fitoterapia

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