Desenvolvimento e avaliação de minicomprimidos contendo atorvastatina cálcica / Development and evaluation of minitablets containing atorvastatin calcium

AUTOR(ES)

Ana Paula Navarro de Almeida Zerbini

DATA DE PUBLICAÇÃO

2010

RESUMO

O objetivo do presente trabalho foi desenvolver e avaliar minicomprimidos obtidos a partir de quatro formas polimórficas de atorvastatina cálcica. Inicialmente foi realizada uma caracterização físico-química das amostras (amorfa e formas cristalinas I, VI e VIII), empregando-se os ensaios de dissolução intrínseca e solubilidade através dos métodos do disco rotacional e do equilíbrio, respectivamente. Na sequência, foi realizada a caracterização do estado sólido por difração de raios-x, DSC (differencial scanning calorimetry) e termogravimetria. Foi observado que o polimorfo VIII demonstrou maior velocidade de dissolução intríseca, seguido pelas formas amorfa, VI e I. Adicionalmente, foram avaliadas as propriedades das partículas de atorvastatina cálcica a fim de verificar sua influência nos resultados de solubilidade e dissolução intrínseca. As seguintes análises foram conduzidas: tamanho e distribuição do tamanho de partícula, densidades (aparente, compactada e verdadeira), microscopia eletrônica de varredura, área superficial, termogravimetria derivada e solubilidade com tensoativo. Os resultados demonstraram diferenças significativas dentre as partículas das amostras avaliadas, principalmente quanto à morfologia e área superficial, as quais podem ter influenciado os resultados de dissolução intrínseca. Finalmente, definiu-se uma formulação de minicomprimidos que foi preparada com as quatro amostras do fármaco através do processo de compressão direta, utilizando-se um punção múltiplo com 3 pontas, de 3 mm cada. As formulações foram avaliadas quanto ao peso médio, dureza, friabilidade, espessura, teor e perfil de dissolução. Os resultados indicaram que as diferentes formas de atorvastatina cálcica são capazes de influenciar o perfil de liberação do fármaco a partir da formulação proposta, reforçando a importância do estudo de pré-formulação no desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas contendo atorvastatina cálcica.

ASSUNTO(S)

atorvastatin calcium atorvastatina cálcica dissolução dissolution formas farmacêuticas minicomprimidos minitablets pharmaceutical forms polimorfismo polymorphism

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