Development of creams containing kaurenoic acid and evaluation of in vivo topical antiinflamatory activity / Desenvolvimento de formas farmacêuticas semisólidas contendo ácido caurenóico e avaliação da atividade antiinflamatória in vivo

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2007

RESUMO

O ácido caurenóico (AC) é um diterpeno encontrado em diversas plantas como a Sphagneticola trilobata, Annona glabra, Vigueira robusta, Copaifera langsdorffi, Mikania glomerata e Mikania laevigata. O AC tem apresentado in vitro atividade tripanosomicida, antimicrobiana e antiinflamatória entre outras, sendo um composto com potencial aplicação no desenvolvimento de novos medicamentos. Este trabalho teve por objetivo desenvolver cremes contendo AC e avaliar a atividade antiinflamatória in vivo. O AC foi isolado do extrato acetônico da Sphagneticola trilobata (caule e raiz) por maceração durante sete dias em temperatura ambiente utilizando acetona como líquido extrator na proporção de 6:1. A pureza do AC foi comprovada através de CCD, espectroscopia no IV e RMN 1H e 13C, perfil em CLAE e ponto de fusão. O AC foi incorporado em cremes previamente preparados, após dissolução em propilenoglicol. Foram preparadas cinco formulações com cera aniônica (Lanette) e cinco formulações com cera não iônica (Polawax), ambas contendo os promotores de absorção (uréia, alfa-bisabolol, oleato de isodecila, miristato de isopropila, lecitina de soja). Estas formulações foram submetidas a estudo prévio de estabilidade e estudo de estabilidade acelerado. Foram feitos testes de permeação cutânea in vitro utilizando células tipo Franz adaptadas e avaliação da atividade antiinflamatória in vivo, usando o método de edema de orelha induzido por óleo de cróton. O AC foi isolado da planta S. trilobata com um rendimento de 0,14%. Os cremes contendo AC e promotores de absorção apresentaram conformidade quando analisados quanto a estabilidade física e química durante 90 dias em temperatura ambiente e a 40 C. Nos testes de perme ação in vitro foi observada baixa permeação do fitofármaco em todas as formulações, porém as formulações contendo miristato de isopropila e lecitina de soja apresentaram comportamento de permeação mais uniforme do que as demais. Nos estudos da avaliação da atividade antiinflamatória in vivo foi observado um efeito antiinflamatório comparado a preparações comerciais contendo dexametasona ou óleo essencial de Cordia verbenacea. Através deste estudo foram obtidas preparações farmacêuticas semisólidas contendo o AC e com atividade antiinflamatória tópica semelhante às preparações comerciais

ASSUNTO(S)

permeation enhancers creams promotores de absorção atividade antiinflamatória tópica farmacia cremes topical antiinflammatory activity medicamentos - formas farmacêutica ácido caurenóico kaurenoic acid

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