Enantioselective metabolism of hydroxychloroquine employing rats and mice hepatic microsomes
AUTOR(ES)
Cardoso, Carmem Dickow, Bonato, Pierina Sueli
FONTE
Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
DATA DE PUBLICAÇÃO
2009-12
RESUMO
A hidroxicloroquina (HCQ) é um importante fármaco quiral usado, principalmente, no tratamento de artrite reumatóide, lupus eritematoso sistêmico e malária e cujas propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas parecem ser estereosseletivas. Em relação às propriedades farmacocinéticas, alguns estudos prévios indicam que a estereosseletividade pode se expressar nos processos de metabolismo, distribuição e excreção e que o metabolismo estereosseletivo parece ser função da espécie estudada. Sendo assim, o metabolismo in vitro da HCQ foi investigado usando microssomas de fígado de ratos e de camundongos. A fração microssômica de fígados de ratos Wistar e de camundongos Balb-C foi isolada por ultracentrifugação e 500 μL foram incubados por 180 minutos com 10 μL de HCQ racêmica 1000 μg mL-1. Dois métodos analíticos estereoespecíficos, por cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) e eletroforese capilar (CE), foram usados para separar e quantificar os metabólitos formados. Verificou-se que o principal metabólito formado é o (-)-(R)-desetilidroxicloroquina para ambas as espécies de animais.
ASSUNTO(S)
hidroxicloroquina metabolismo estereosseletivo cromatografia líquida de alta eficiência eletroforese capilar
Documentos Relacionados
- Metabolism of aflatoxin B1 by rat hepatic microsomes induced by polyhalogenated biphenyl congeners.
- HEPATIC METABOLISM OF CHOLESTEROL IN EXPERIMENTAL NEPHROSIS IN RATS *
- Effects of chronic ethanol consumption on hepatic metabolism of aromatic and chlorinated hydrocarbons in rats.
- IN VIVO STUDIES OF 5-HYDROXYINDOLE METABOLISM IN PATIENTS WITH HEPATIC CIRRHOSIS AND IN RATS*†
- Hepatic cholesterol metabolism and resistance to dietary cholesterol in LXRβ-deficient mice