Preparation and evaluation of a coumarin library towards the inhibitory activity of the enzyme gGAPDH from Trypanosoma cruzi
AUTOR(ES)
Alvim Jr., Joel, Dias, Ricardo L. A., Castilho, Marcelo S., Oliva, Glaucius, Corrêa, Arlene G.
FONTE
Journal of the Brazilian Chemical Society
DATA DE PUBLICAÇÃO
2005-08
RESUMO
A doença de Chagas, causada pelo Trypanosoma cruzi, é endêmica em 15 países na América Latina. Neste trabalho uma coleção de 38 cumarinas foi preparada em solução e testada frente à enzima gliceraldeído-3-fostafo-desidrogenase (gGAPDH) do T. cruzi. A rota sintética foi baseada na condensação de Knoevenagel de diferentes 2-hidroxibenzaldeídos com ácido de Meldrum ou malonato de etila, seguido de O-alquilação e/ou reação de transesterificação. Dentre as cumarinas preparadas, os melhores resultados obtidos para inibir 50% da atividade catalítica da enzima foram entre 80 e 130 µM.
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