Synthesis and antiretroviral evaluation of derivatives of zidovudine

AUTOR(ES)

Raviolo, Mónica A., Trinchero-Hernández, Juan S., Turk, Gabriela, Briñón, Margarita C.

FONTE

Journal of the Brazilian Chemical Society

DATA DE PUBLICAÇÃO

2009

RESUMO

Uma série de novos carbamatos de zidovudina (AZT, 1) foi sintetizada, caracterizada e avaliada em relação a sua atividade anti-HIV e citotoxicidade. O grupo hidroxila da posição 5' do AZT foi derivatizado usando-se N, N'-carbonildiimidazol e diferentes aminas para gerar os respectivos 5'-O-carbamatos. Além disso, dois derivados já conhecidos foram sintetizados, um 5'-O-tosilato e um derivado tricíclico (AZT-Cycl), empregando-se métodos mais rápidos e simples do que os previamente reportados. Embora os novos derivados tenham apresentado menor toxicidade do que o AZT, essa redução na citotoxicidade foi concomitante com a marcada diminuição para inibir a replicação do vírus, com exceção do AZT-Cycl, o qual, mesmo apresentando IC50 = 1 µmol L-1, não demonstrou sinais de citotoxicidade com valores de CCID50 ( µmol L-1) > 1000.

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