Synthesis and biological activity of allosteric modulators of GABA B receptors part 3. 3-(2,6-bis-iso-propyl-4-hydroxyphenyl)propanols

AUTOR(ES)

Kerr, David I. B., Khalafy, Jabbar, Ong, Jennifer, Prager, Rolf H., Rimaz, Mehdi

FONTE

Journal of the Brazilian Chemical Society

DATA DE PUBLICAÇÃO

2007

RESUMO

Uma série de seis derivados do propan-1-ol 2,2-disubistituído 3-[3,5-di-iso-propil-4-hydroxifenil] foi preparada para avaliação como moduladores alostéricos de receptores GABA B. A maior atividade (EC50 30 µM) encontrada na série foi para os análogos do dimetil, mas os compostos isopropilfenil foram, de maneira geral, mais fracos que os compostos t-butílicos. A metilação do grupo fenólico levou à uma perda de atividade.

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